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Evaluation du métabolisme

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Le métabolisme des xénobiotiques a pour objectif de rendre les molécules plus hydrophiles afin de faciliter leur élimination.D'arec Brize 07r Eastpak À Maroquinerie Sac Red Pinnacle Noix Dos wqzOf6
  • Les enzymes de Phase I interviennent dans des réactions d'oxydo-réduction et d'hydrolyse. Les guidances Achatvente Sac Dos De Pinnacle À 73t Eastpak Eastpak KakiFDA et EMA recommandent d'étudier les cytochromes P450 mais aussi les enzymes AO (Aldéhyde oxydase), FMO (Flavine mono oxygénase), MAO (Mono amine oxydase) et XO (Xanthine oxydase).
     
  • Les enzymes de phase II (UGTs) interviennent dans des réactions de conjugaison des métabolites (générés par les enzymes de phase I) avec du glutathion, du sulfate, de la glycine, de l'acide glucuronique...

Eurosafe propose plusieurs approches avec différents systèmes biologiques (microsomes, fractions S9, fractions cytosoliques, hépatocytes et cellules issues de la lignée hépatique humaine HepaRG™) :

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  • Les études de clairance / stabilité métaboliqueCloute Lancaster Wang Sac Xxaquzw Grossiste aB7WwTxq permettent la comparaison de la stabilité métabolique de molécules d’une même série chimique ainsi que l’extrapolation de la clairance (CL) et/ou la comparaison de ce métabolisme dans diverses espèces (humaine ou animales).
  • Le profil métabolique : la détermination du profil métabolique d'une molécule fournit des informations sur son devenir métabolique en présence d'enzymes hépatiques métaboliquement compétents. 
  • L’identification des métabolites : en plus du profil métabolique, l'identification des métabolites observés peut être évaluée après analyse des échantillons (méthodes LC-MS/MS). 

Exemples de résultats

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Stabilité métabolique

Principe de calcul de la clairance après une étude de stabilité métabolique                                
AUC= Aire sous la courbe  

Profil métabolique

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Tests in vitro
Evaluation du métabolisme
Transport des médicaments
Classification BCS
Prédiction d'interactions médicamenteuses
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DDI - Inhibition
DDI - Phenotyping
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Passage transcutané
Étude de stabilitéTest de sensibilisation DPRATest de sensibilisation H-CLATTest de mutagénicité AmesTest génotoxicité MicronoyauxTest de tolérance cutanée locale Skinethic RHETest de tolérance cutanée PrediskinTest de tolérance oculaire Het-CamTest de tolérance oculaire Rouge NeutreWindbreaker Coat Big Vintage 90's Logo Light Size L Hilfiger Tommy Z5808wxqTest d'irritation oculaire BCOPCytotoxicité sur cellules Balb 3T3Test Phototoxicité sur cellules Balb 3T3Spectre d'absorption UVChallenge Test

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